神经阻滞疗法的常用药物

  1．普鲁卡因
    普鲁卡因为对氨基苯甲酸类局麻药，在血浆中迅速水解，作用弱，毒性小，亲脂性弱，不易穿透细胞膜，在注射部位吸收迅速，维持止痛45分钟，能扩张血管，改善局部循环；小剂量可抑制中枢神经系统，导致嗜睡及对痛觉迟钝。普鲁卡因可分解成对氨基安息香酸，能使磺胺类药物的作用减弱，故不宜同时服用。普鲁卡因经血浆胆碱酯酶水解失活，抗胆碱酯酶药可抑制普鲁卡因的降解，从而增加其毒性。
    普鲁卡因从注射到起效时间为1～5分钟，1％一2％的浓度可用于各种神经阻滞，一般用药浓度为0．25％一1％，总量不超过1000mg。
    2．丁卡因
    丁卡因又称地卡因，属对氨基苯甲酸酯类。丁卡因起效慢，作用时间超过3小时，其麻醉效能及毒性均为普鲁卡因的10倍，因亲脂力强，穿透力也强，易进入神经组织，也易被血液吸收。在血浆胆碱酯酶的作用下水解速度比普鲁卡因慢，无扩张血管作用。
    丁卡因很少单独用于神经阻滞，常用0．1％～0．2％丁卡因与1％乙1．5％的利多卡因的混合液，具有起效快、作用时间长的优点。硬膜外腔阻滞常用丁卡因浓度为o．2％～0．3％，一次使用极量为50mg；角膜表面麻醉用l％等渗液；气管黏膜表面麻醉用2％溶液。
    3．利多卡因  
    利多卡因又称赛罗卡因，属酰胺类药，在肝脏内代谢。起效时间为5·分钟，弥散范围广、穿透力强，有扩张血管作用，但弱于普鲁卡因，安全范围较大。半衰期90分钟，作用持续90—120分钟。神经阻滞常用浓度为0．25％～1．0％。在血浆中55％一75％与血浆蛋白结合，在肝微粒体作用下水解灭活。
    0．5％的利多卡因可阻滞交感神经纤维，1％浓度可阻滞感觉神经和轻微阻滞运动神经，达到轻度运动神经阻滞需要2％浓度。注射后阻滞效果在5分钟后出现，充分阻滞约需20分钟，作用持续60分钟，加入肾上腺素可延长至100分钟。0．5％一2％浓度的安全剂量是200～400rug，中毒剂量是安全剂量的2倍；500mg利多卡因加入肾上腺素后，其血药浓度与400mg相似。利多卡因除3％以原形经肾脏排出外，其余经肝脏解毒，其半衰期为1．6小时。为避免药物蓄积，一般在首次剂量90分钟后再给第二次剂量，但在下一个半衰期内应减量；肝、心疾病患者可影响利多卡因代谢，大剂量使用时更应注意防止中毒反应。门诊用药浓度一般不超过o．5％，总量不超过lOOmg，并应分次给予。
    利多卡因因其作用时间长、应用比较安全、过敏反应极少，一般用作神经阻滞的首选药。
    4．布比卡因
    布比卡因又称丁吡卡因，届酰胺类药，其脂溶性较强，起效时间10—20分钟，作用比利多卡因大4倍，毒性是后者的4～6倍，作用持续时间为200—400分钟，半衰期为8小时，安全剂量为150mg，加肾上腺素后为200mg。0．125％的布比卡因可阻断交感神经，可起到止痛作用；o．25％浓度对运动神经阻滞的作用很弱，但可满意地缓解疼痛；o．5％浓度可明显的阻滞运动神经。布比卡因作用时间长，常用于手术后止痛，但蛛网膜下腔阻滞不良反应较多，不宜应用。
    5．乙醇
    乙醇是最常用的神经破坏药，周围神经经无水乙醇阻滞后，轴突和髓鞘水肿，髓鞘的Schwann细胞内出现扩张的内质网和肿胀的线粒体时，髓鞘断裂，轴突内出现扩张的囊泡；随着细胞内水肿的发展，开始呈现典型的Wallerian神经纤维的脂肪变性，这种变性可逐渐向神经两端发展。乙醇所引起的神经阻滞作用，约1周后达高峰，神经变性最显著，如需再阻滞，需间隔1周。
    乙醇镇痛效果一般可持续6～18个月，触、温觉及运动障碍持续2～6个月。乙醇浓度低于50％时不影响运动神经；40％浓度硬膜外注射可治疗癌痛，维持止痛4—7小时。而50％一75％浓度维持时间较久。无水乙醇局部注射有短暂的难以忍受的疼痛，可有发热及运动神经受累等不良反应。乙醇注入神经节内，可造成神经细胞坏死，起到永久性止痛作用。
    6．苯酚
    苯酚为灭菌剂，又是硬化剂、止痛剂。苯酚在光线作用下可逐渐氧化，注射剂有效朝1年。7．5％～10％苯酚甘油硬膜外注射治疗癌痛比较安全，但止痛不充分，作用时司也短；15％一20％浓度镇痛效果较好，但并发症较多，可出现头昏、血压下降、剧烈疼痛，甚至出现瘫痪及直肠、膀胱功能障碍，阻滞区麻木等。